不斉触媒反応は、キラルな触媒が関与することで、プロキラルな基質から光学活性な生成物を選択的に得る反応です。 医薬品の多くがキラル分子であり、製薬合成における中心的技術となっています。

主要な不斉触媒カテゴリー:

• 不斉金属触媒: BINAP-Rh（Noyori 水素化）、Jacobsen–Katsuki エポキシ化（Mn-salen）、 BINAP-Ru（官能基化ケトンの不斉水素化）。2001年ノーベル化学賞（野依良治、Sharpless、Knowles）。
• 有機触媒（Organocatalysis）: アミノ酸誘導体（L-プロリン）や ビナフチル-リン酸によるイミニウム/エナミン触媒。金属フリー・環境負荷低。 2021年ノーベル化学賞（List、MacMillan）。
• 酵素触媒（Biocatalysis）: ケトレダクターゼ・トランスアミナーゼなどを directed evolution でチューニング。製薬業界で大規模生産に活用。

不斉誘導の概念:

立体化学的制御は「空間的遮蔽（facial selectivity）」で理解できます。 キラル触媒が基質の一方の面に選択的に結合し、試薬が反対面から攻撃することで エナンチオ選択性が発現します。ee（エナンチオマー過剰率）で評価。